第一章 绪论Introduction
第一节药物化学的起源与发展Historical Development of Medicinal
Chemistry
第二节化学药物的质量与纯度The Quality and Purity of Synthetic
Drugs
第三节药物的命名Nomenclature of Drug Substances
第二章新药研究的基本原理与方法Principles and Methodology of New Drug
Research and Development
第一节药物的化学结构与生物活性的关系StructureActivity Relationships of Drugs
一、理化性质与生物活性(Physicochemical Properties and Biological Activities of
Drugs）
二、药物一受体相互作用(Drugreceptor Interaction)
第二节先导化合物的发现Discovery of Lead Compound
一、从天然产物得到先导化合物(Discovery of Lead Compound from Natural Product Sources)
二、以现有药物作为先导化合物(Discovery of Lead Compound from Approved Drugs)
三、用活性内源性物质作先导化合物(Discovery of Lead Compound from Endogenous Active
Substances、
四、利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物(Discovery of Lead Compound by
Combinational Chemistry and High-throughput Screening）
五、利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物(Discovery of Lead Compound by Screening
Compound Databases）
第三节先导化合物的优化Optimization of Lead Compound
一、生物电子等排替换(Bioisosteric Replacement)
二、前药设计(Prodrug Design)
三、软药设计(Soft Drug Design)
第四节定量构效关系Quantitative Structure—Activity
Relationships
一、Hansch方法(Hansch Method)
二、Hansch方法在药物设计中的应用(Application of Hansch Method in Drug
Design)
三、三维定量构效关系(3D-QSAR)
第五节计算机辅助药物设计Computer—aided Drug Design
一、直接药物设计(Direct Drug Design)
二、间接药物设计(Indirect Drug Design)
第三章药物代谢反应Drug Metabolism
第一节概述Introduction
第二节药物代谢的酶Enzymes for Drug Metabolism
一、细胞色素P一450酶系(Cytochrome p-450 Enzyme System)
二、还原酶系(Reductase)
三、过氧化物酶和单加氧酶(Peroxidases and Other Monooxygenases)
四、水解酶(Hydrolases)
第三节第Ⅰ相的生物转化PhaseⅠBiotransformation
一、氧化反应(Oxidations)
二、还原反应(Reductions)
三、脱卤素反应(Dehalogenation)
四、水解反应(Hydrolysis)
第四节第Ⅱ相的生物转化PhaseⅡBiotransformation
一、葡糖醛酸的结合(Glucuronic Acid Conjugation)
二、硫酸酯化结合(Sulfate Conjugation)
三、与氨基酸的结合(Conjugation with Amino Acid)
四、谷胱甘肽结合(Glutathione Conjugation)
五、乙酰化结合(Acetylation)
六、甲基化结合(Methylation)
第五节药物代谢在药物研究中的作用Role of Drug Metabolism in Drug Research
一、设计和发现新药(Design and Discovery of New Drugs)
二、优化药物的药动学性质(Optimization of Drug Pharmacokinetics)
三、解释药物的作用机制(Explaining Action Mechanism of Drugs)
第四章中枢神经系统药物Central Nervous System Drug
第一节镇静Sedative．Hypnotics
一、苯二氮革类(Benzodiazepines)
二、非苯二氮革类(Nonbenzodiazepines)
第二节抗癫痫药物Antiepileptics
一、酰脲类(Ureide Derivatives)
二、二苯并氮杂类(Dibenzazepines)
三、GABA类似物(Analogues of GABA)
四、脂肪羧酸类及其他类(Carboxylic Acids and Others)
第三节抗精神病药Antipsychotics
一、吩噻嗪类(Phenothiazines)
二、噻吨类(Thioxanthenes)
三、丁酰苯类(Butyrophenones)
四、二苯并二氮革类及其衍生物(Dibenzodiazepines and Derivatives)
五、苯甲酰胺衍生物类(Benzamide Derivatives)
第四节抗抑郁药AntjdeDressants
一、单胺氧化酶抑制剂(Monoamine Oxidase Inhibitors，MAOI)
第五章镇痛药
第六章循环系统药物
第七章消化系统药物第八章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药
第九章抗肿瘤药第十章抗生素
第十一章合成抗菌药物及其他抗感染药物
第十二章降血糖药物、骨质疏松药物及利尿药
第十三章激素类药物
第十四章维生素